Cefalotina co to jest, mechanizm działania, dawka

The cefalotyna jest antybakteryjną z rodziny cefalosporyn, której działanie jest podobne do działania penicylin. Dominujące spektrum działania dotyczy bakterii Gram-dodatnich i niektórych bakterii Gram-ujemnych. Jest to pierwsza cefalosporyna sprzedana w 1964 roku.

Cefalosporyny stanowią grupę antybiotyków opracowanych w połowie ubiegłego wieku. Jego nazwa wywodzi się od nazwy grzyba Cefalosporium acremonium, z którego otrzymano związek o właściwościach bakteriobójczych. To odkrycie, które miało miejsce w 1948 r., Było punktem wyjścia do opracowania nowej klasy środków przeciwdrobnoustrojowych..

Antybiotyki cefalosporynowe ewoluowały z upływem czasu zgodnie ze zmianami ich spektrum działania bakteriobójczego. Ta zmiana pozwoliła na zaklasyfikowanie jej do pięciu pokoleń, należących do cefalotiny do pierwszej generacji.

Aktywność bakteriobójcza antybiotyku, podobnie jak innych cefalosporyn pierwszej generacji, dotyczy bakterii Gram-dodatnich. Jednak niektóre bakterie Gram-ujemne są również podatne na jego stosowanie.

Podawanie cefalotyny odbywa się wyłącznie pozajelitowo, zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Jednak podawanie domięśniowe jest rzadkie ze względu na lokalne działanie leku, które obejmuje ból.

Dożylnie antybiotyk osiąga poziomy terapeutyczne szybko i wiąże się z białkami. Jego okres półtrwania jest stosunkowo krótki, od 45 minut do godziny. Może łatwo przenosić się na każdą tkankę, z wyjątkiem układu nerwowego, ponieważ nie przenika przez barierę krew-mózg. Nieco ponad 30% jest inaktywowane w wątrobie, a jego eliminacja następuje w moczu.

Cefalotyna to niedrogi, skuteczny, bezpieczny i bardzo dobrze tolerowany lek. Obecnie lek jest stosowany w wielu krajach do leczenia zakażeń przez podatne drobnoustroje. W Stanach Zjednoczonych FDA zaprzestała stosowania cefalotyny ze względu na istnienie bardziej skutecznych cefalosporyn.

Indeks

• 1 Do czego służy??
  • 1.1 Wrażliwe bakterie
  • 1.2 Zastosowania kliniczne
• 2 Mechanizm działania
• 3 Dawkowanie u dorosłych i dzieci
  • 3.1 Dorośli
  • 3.2 Pediatryczny
• 4 efekty uboczne
  • 4.1 Nerka
  • 4.2 Reakcje alergiczne lub nadwrażliwości
  • 4.3 Układ pokarmowy
  • 4.4 Hematologiczne
  • 4.5 Wątroba
  • 4.6 Układ nerwowy
  • 4.7 Efekty lokalne
• 5 Przeciwwskazania
  • 5.1 Absolutnie
  • 5.2 Krewni
• 6 referencji

Po co to jest??

Użyteczność cefalotyny opiera się na spektrum działania bakteriobójczego. Termin spektrum bakteriobójcze odnosi się do wrażliwości różnych grup bakterii na antybiotyk. W przypadku cefalosporyny pierwszej generacji jej działanie dotyczy bakterii Gram-dodatnich i niektórych bakterii Gram-ujemnych.

Cefalosporyny zostały opracowane jako alternatywa dla stosowania penicylin, z podobnym efektem, ale lepszym spektrum działania.

Wrażliwe bakterie

Bakterie Gram-dodatnie, takie jak Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis i S. auereus. Działa również przeciwko bakteriom Gram-ujemnym Klebsiella sp, Proteus mirabilis i Escherichia coli. Jego użycie jest możliwe w przypadku Shigella sp. i Salmonella sp.

Wpływ na grypę Haemophilus jest ograniczony i wymaga skojarzenia z innym antybiotykiem. Enterokoki są odporne na prawie wszystkie cefalosporyny, w tym cefalotynę.

Zastosowania kliniczne

Wrażliwość bakterii na antybiotyk pozwala na jego zastosowanie w zakażeniach, w których uczestniczą te bakterie. Częste jest leczenie zarówno zakażeń powierzchownych, jak i głębokich. Ponadto charakterystyka dystrybucji cefalotyny nadaje jej użyteczność w tkankach miękkich, a także w kościach i stawach.

Infekcje, w których powszechnie stosuje się cefalotynę, to:

- Pyodermitis lub infekcje skóry. Powszechne zarazki skóry mogą powodować w pewnych okolicznościach zakażenie tkanek miękkich. Związane z tym zarazki to Staphylococcus aureus lub Streptococcus epidermidis.

- Zakażenia skóry wtórne do oparzeń. Oparzenia skóry powodują utratę bariery ochronnej i odsłonięcie głębokich płaszczyzn. Konsekwencją tych zmian jest inwazja bakteryjna i infekcja zarówno skóry właściwej, jak i tkanki podskórnej, a nawet mięśniowej..

- Zapalenie ucha zewnętrznego i media. Jednym z czynników powodujących zapalenie ucha zewnętrznego jest Staphylococcus aureus. Bakterie takie jak Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupy A i Haemophillus influenzae mogą powodować zapalenie ucha środkowego.

- Zapalenie gardła i inne infekcje górnych dróg oddechowych, zwłaszcza wywołane przez Streptococcus pyogenes.

- Zapalenie płuc wytwarzane przez wrażliwe zarazki, takie jak Streptococcus pneumoniae.

- Bakteryjne zapalenie wsierdzia W przypadkach, w których zakażenie jest spowodowane przez Streptococcus viridans lub Staphylococcus wrażliwe na metycylinę.

- Zakażenia dróg moczowych, takie jak te wytwarzane przez Escherichia coli.

- Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego. Zapalenie pęcherzyka żółciowego, w obecności lub nieobecności kamieni, może spowodować zakażenie bakteryjne.

- Zapalenie kości i szpiku.

- Septyczne zapalenie stawów.

- Posocznica.

Dodatkowo przed zabiegami cefalotynę stosuje się jako opcję zapobiegającą infekcjom.

Mechanizm działania

Cefalosporyny są antybiotykami β-laktamowymi, których aktywność zapobiega syntezie ściany komórkowej bakterii. Wynika to z hamowania enzymów transpeptydazowych niezbędnych do syntezy bariery ochronnej. W rezultacie dochodzi do śmierci bakterii.

Ściana komórkowa bakterii jest utworzona przez cząsteczki białka związane z węglowodanem, zwane peptydoglikanami. Cząsteczki te zapewniają stabilność i odporność na błonę komórkową bakterii, umożliwiając jej wzrost i replikację.

Transpeptydazy są enzymami odpowiedzialnymi za syntezę peptydoglikanu. Enzymy te nazywane są białkami wiążącymi penicylinę (PFP), ponieważ cząsteczki antybiotyków β-laktamowych mogą być przyłączone do ich struktury..

Działanie antybiotyków, takich jak cefalotyna, wymaga wiązania z PFP, aby zapobiec ich funkcji syntezy. W konsekwencji peptydoglikany nie będą w stanie wiązać się ze ścianą komórkową bakterii z powodu hamowania transpeptydaz.

Utrata konfiguracji, wzrost przepuszczalności i obrażenia ściany komórkowej ostatecznie powodują śmierć -is-bakterii.

Dawkowanie u dorosłych i dzieci

Skuteczność antybiotyków, zwłaszcza cefalosporyn, zależy od ich trwałości w osoczu w odpowiednich stężeniach. Dawka obliczona na podstawie masy i odstępu między dawkami gwarantuje działanie przeciwbakteryjne przeciwko konkretnej bakterii.

Prezentacja cefalotyny znajduje się w ampułkach zawierających liofilizowany proszek. Podawanie jest pozajelitowe, korzystnie dożylne, po rekonstytucji i rozcieńczeniu.

Dorośli

W zależności od ciężkości zakażenia dawka dobowa u dorosłych wynosi od 75 do 150 mg / kg / dobę. Ogólnie, 1 do 2 gramów można podawać dożylnie w odstępach 4, 6 lub 8 godzin, bez przekraczania 12 gramów dziennie. Ten schemat dawkowania zapewnia utrzymanie dawek terapeutycznych w osoczu w celu zwalczania zakażenia.

W przypadku poważnych zakażeń, takich jak zapalenie szpiku lub posocznica, rozważa się zastosowanie maksymalnej dawki w krótkich odstępach czasu..

Na poziomie wątroby około 35% cefalotyny jest przekształcane w metabolit o zmniejszonej aktywności. 65 do 70% antybiotyku jest wydalane z moczem, co oznacza dostosowanie dawki w przypadku niewydolności nerek. Dawka uwzględniająca szybkość przesączania kłębuszkowego - wyrażona w mililitrach na minutę - wynosi:

- Od 30 do 50 ml / min, 1 gram stosuje się co 6 godzin.

- Między 10 a 30 ml / min, 1 gram co 8 godzin.

- Mniej niż 10 ml / min, 1 gram co 12 godzin lub 500 mg co 6 godzin

- W przypadku hemodializy i dializy otrzewnowej zmniejszenie dawki wyniesie między 20 a 50%.

Pediatryczny

Ze względu na niedojrzałość aparatu nerkowego u niemowląt i młodych niemowląt jego podawanie powinno być ostrożne. Dawka cefalotyny 50 mg / kg / dobę w zakresie nie mniejszym niż 8 godzin może być bezpiecznie stosowana.

U mniejszych niemowląt, dzieci w wieku przedszkolnym i szkolnym skuteczna dawka wynosi od 80 do 160 mg / kg / dobę, w odstępach od 6 do 8 godzin.

Efekty uboczne

Pomimo, że jest to lek bezpieczny i dobrze tolerowany, możliwe jest zaobserwowanie pewnych reakcji - rzadko - za pomocą cefalotyny.

Nerek

Istnieją trzy czynniki, które wywołują skutki nerkowe z powodu stosowania cefalotyny:

- Jednoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych, takich jak amikacyna.

-  Uprzednia niewydolność nerek, która może być nasilona przez zastosowanie antybiotyku.

- Reakcja nadwrażliwości może prowadzić do odkładania się kompleksów immunologicznych, powodując niewydolność nerek.

Przy odpowiednim podaniu i przy braku nadwrażliwości na lek cefalotyna rzadko wpływa na czynność nerek.

Reakcje alergiczne lub nadwrażliwości

Nie są powszechne i można je zaobserwować u 10–15% pacjentów otrzymujących cefalotynę. Obejmują one zarówno reakcje skórne, jak i objawy ze strony układu oddechowego. Działanie ogólnoustrojowe może prowadzić do rozszerzenia naczyń obwodowych i wstrząsu.

Nadwrażliwość jest zależna od reakcji hapten-przeciwciało z powodu wcześniejszej ekspozycji na lek.

Reakcje mogą obejmować wysypkę skórną, miejscową lub uogólnioną wysypkę i świąd. Obrzęk nosa, wyciek z nosa, kichanie i nadreaktywność oskrzeli są najczęstszymi objawami ze strony układu oddechowego. W ciężkich przypadkach możliwy jest obrzęk naczynioruchowy, obrzęk głośni i wstrząs anafilaktyczny.

Chociaż rzadko, nadwrażliwość może wywołać niewydolność nerek pochodzenia immunologicznego.

Układ pokarmowy

Pomimo, że lek jest dobrze tolerowany, możliwe jest obserwowanie skutków ze strony przewodu pokarmowego, takich jak nudności, wymioty i biegunka. Pseudomembranowe zapalenie jelita grubego spowodowane jest replikacją Clostridium difficile, spowodowaną zmniejszeniem flory bakteryjnej jelit.

Hematologiczny

Hematologiczne działania niepożądane są bardzo rzadkie i można je zaobserwować w niedokrwistości hemolitycznej, zmniejszeniu liczby płytek krwi lub zmniejszeniu liczby wszystkich komórek krwi - pancytopenii, której mechanizm nie jest jeszcze jasny.

Wątroba

Wpływ cefalotyny w wątrobie jest rzadki i obejmuje przejściowy wzrost stężenia bilirubiny i enzymów wątrobowych.

Układ nerwowy

Cefalotyna nie przenika przez barierę krew-mózg, więc objawy neurologiczne praktycznie nie występują. Objawy, takie jak zawroty głowy lub ból głowy podczas leczenia, zwykle nie są związane ze stosowaniem cefalotyny, jednak można zaobserwować przejściowe splątanie.

Efekty lokalne

Zarówno wstrzyknięcie domięśniowe, jak i dożylne może wywołać miejscowe reakcje zapalne. Droga domięśniowa nie jest zalecana z powodu podrażnienia i miejscowego bólu po umieszczeniu leku. Zapalenie żył jest powikłaniem związanym ze stosowaniem dożylnym.

Przeciwwskazania

W niektórych okolicznościach stosowanie cefalotyny lub cefalosporyn jest zabronione lub ograniczone. Przeciwwskazania do stosowania leku mogą być bezwzględne lub względne, w zależności od ukrytego ryzyka dla zdrowia.

Absolutnie

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania cefalotyny jest wykazana nadwrażliwość lub alergia na jej składnik. W anafilaksji powodowanej przez penicyliny stosowanie jakiejkolwiek cefalosporyny jest również przeciwwskazane. Wynika to z podobieństwa składników cząsteczek, które mogą wywoływać reakcje krzyżowe ciężkiej nadwrażliwości.

Względny

- Nadwrażliwość na penicylinę, która nie obejmuje anafilaksji.

- Ciąża Cefalotyna jest lekiem ryzyka klasy B, bez wpływu teratogennego na płód u zwierząt. Jego stosowanie u kobiet w ciąży powinno być nadzorowane.

- Niewydolność wątroby.

- Zaburzenia układu pokarmowego, zwłaszcza przewlekłe kolopatie.

- Niewydolność nerek.

- Zmiany hematologiczne.

- Hipoproteinemia.

- Jednoczesne stosowanie z aminoglikozydami, probenecydem lub antykoagulantami.

Referencje

1. Redaktorzy Drugs.com (2003). Keflin. Odzyskane z drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (w Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporyny. Odzyskany z sicncedirect.com
3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cefalotyna (cefalotyna): zastosowania, dawkowanie, działania niepożądane, interakcje i przeciwwskazania. Odzyskany z doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cefalotyna, nowe antybiotyki wstępne badania kliniczne i laboratoryjne. Odzyskany z jamanetwork.com
6. [email protected]: Zatwierdzone przez FDA produkty lecznicze (s.f.). Sól cefalotynowa. Pobrane z accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporyny. Odzyskany z infecto.edu.uy
8. Redaktorzy Medscape (2017). Cefazolina. Źródło z reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Cefalosporyny pierwszej generacji. Odzyskane z drugs.com
10. Wikipedia (ostatni rev 03/2018). Cefalotina. Pobrane z es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Białka wiążące penicylinę: kluczowi uczestnicy procesów cyklu komórkowego bakterii i oporności na leki. Źródło: akademik.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Porównanie cefalotyny i ampicyliny + gentamycyny w leczeniu odmiedniczkowego zapalenia nerek w ciąży. Pobrane z pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Zastosowanie cefalosporyn u pacjentów z alergią na penicylinę. Pobrane z medscape.com
14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Odzyskany z vaucluse-ambulances.fr