Właściwości cytalopramu, skutki uboczne i wskazania

The citalopram Jest znanym lekiem antydepresyjnym, który jest częścią leki selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jest to jeden z najbardziej powszechnie stosowane w leczeniu problemów związanych z substancjami nastroju i depresji.

Citalopram jest sprzedawany pod takimi markami jak Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus lub Cipramil. W ten sposób wszystkie te leki odnoszą się do tej samej substancji czynnej, citalopramu.

Cytalopram jest lekiem wskazanym do leczenia depresji i zapobiegania nawrotom, leczenia lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii i leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych..

Ten lek ma wystarczającą ilość dowodów, aby można go było skatalogować jako dobrze tolerowany i skuteczny lek przeciwdepresyjny. Z tego powodu jest to jeden z najczęściej stosowanych leków w leczeniu depresji.

W tym artykule dokonujemy przeglądu cech citalopramu. Wyjaśniono jego właściwości farmakokinetyczne i sposób działania oraz postulowano możliwe działania niepożądane, środki ostrożności i wskazania tego leku.

Charakterystyka i mechanizm działania

Citalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)..

W ten sposób składa się z leków psychotropowych, które działają bezpośrednio na receptory neuroprzekaźnika serotoniny.

Serotonina jest bardzo ważną substancją mózgową, która pełni wiele funkcji. Wśród nich wyróżnia się regulacja nastroju osoby.

Tak więc, im większa ilość serotoniny w mózgu, tym większy nastrój osoby. Natomiast niskie poziomy tej substancji w mózgu są często związane z epizodami depresyjnymi i rozpadem nastroju.

W tym sensie, citalopram jest lekiem, który działa bezpośrednio na mózg, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny. Przez hamowanie wychwytu zwrotnego ilości tej substancji nie zwiększa się w mózgu i zwiększa nastroju.

Naukowo zatwierdzone zastosowania citalopramu to: objawy depresji, lęk społeczny, lęk napadowy, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, choroba Huntingtona i przedmiesiączkowe zaburzenie dysmorficzne.

Jednak w praktyce często stosuje się citalopram: zaburzenia lękowe, onychofagię, zespół nadpobudliwości psychoruchowej, zaburzenia odżywiania, alkoholizm i różne rodzaje fobii społecznej.

Wskazania i dawki

Leczenie citalopramem musi określić lekarz, który musi określić adekwatność leku i dawek, które muszą być podawane.

Z tego powodu przed rozpoczęciem leczenia citalopramem należy dokładnie przestrzegać instrukcji podawania leku wskazanego przez lekarza, który go otrzymał..

Z drugiej strony, to również lekarz powinien określić czas trwania leczenia citalopramem i postępujący okres redukcji leku. Ważne jest, aby nie przerywać leczenia nagle ani nie przyjmować dawek innych niż zalecane.

Chociaż dawki i czas trwania leczenia są procedurami, które lekarz musi wykonać, citalopram przedstawia szereg podstawowych wskazań, które mogą służyć jako punkt odniesienia dla użytkowników, ale nie jako wskazówka kontrolna. Są to:

1- Depresja

Depresja jest głównym zaburzeniem psychicznym, dla którego wskazane jest stosowanie citalopramu. Zazwyczaj stosowana dawka w leczeniu depresji u dorosłych wynosi 20 miligramów na dobę.

Jeśli uzna to za konieczne, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu tej dawki, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 40 mg dziennie.

2- Zaburzenie cierpienia

Zaburzenie lękowe jest kolejną zmianą, dla której wskazane jest stosowanie citalopramu. W tym przypadku ogólne dawki podawania są niższe, szacując początkową ilość 10 miligramów dziennie.

Po tygodniu leczenia lekarz może zwiększyć dawkę do 20 lub 30 miligramów dziennie. Jedynie w szczególnych przypadkach podawanie citalopramu w leczeniu zaburzeń udarowych osiąga maksymalną dawkę 40 miligramów dziennie.

3-Obsesyjne kompulsywne zaburzenie

Dawki citalopramu wskazane w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych są takie same jak w przypadku depresji. Dawka początkowa wynosi zwykle 20 miligramów na dobę i może być zwiększona do maksymalnie 40 miligramów na dobę.

Inne zastosowania cytalopramu

Zatwierdzone zastosowania cytalopramu to: leczenie objawów depresji, lęku społecznego, lęku napadowego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, choroby Huntingtona i przedmiesiączkowego zaburzenia dysmorficznego.

Jednakże, pomimo braku danych naukowych na temat jego skuteczności, citalopram jest również stosowany w leczeniu onychofagii, zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, zaburzeń dysmorficznych ciała, zaburzeń odżywiania i alkoholizmu..

W tym sensie niektóre patologie wydają się mieć szczególny związek z citalopramem, co sprawia, że ​​wpływ leku na leczenie tych chorób jest dziś przedmiotem badań. Najważniejsze to:

1- Alzheimer

Badanie przeprowadzone w 2014 r. Wykazało, że citalopram podawany myszom w znacznym stopniu zatrzymał (78%) wzrost blaszek beta-amyloidowych, które powodują śmierć neuronów typową dla choroby Alzheimera..

To samo badanie przeprowadzone na próbce 23 osób wykazało, że cytalopram zmniejszył produkcję beta amyloidu o 37%, dlatego postuluje się, że lek ten może być korzystny w leczeniu choroby Alzheimera.

2- Neuropatia cukrzycowa

Pomimo braku danych klinicznych, citalopram był szeroko stosowany i przyniósł skuteczne wyniki w celu zmniejszenia objawów neuropatii cukrzycowej i przedwczesnego wytrysku.

3- Zapobieganie migrenie

Chociaż citalopram jest mniej skuteczny niż amitryptylina w zapobieganiu migrenom, połączenie obu leków wydaje się wykazywać lepsze wyniki niż stosowanie pojedynczego leku..

4- Autyzm

Wieloośrodkowe randomizowane, kontrolowane badania przeprowadzone w 2009 roku koncentruje się na badaniu wpływu citalopramu w leczeniu autyzmu. Wyniki znaleziono żadnych korzyści i pokazał pewne negatywne skutki, tak że stosowanie citalopramu w leczeniu autyzmu jest w pytaniu.

Właściwości farmakokinetyczne

Cytalopram jest wysoce badanym i badanym lekiem. Z tego powodu dostępne są aktualne dane na temat jego właściwości farmakokinetycznych.

Badania nad lekiem pozwoliły na określenie procesów wchłaniania, metabolizmu i eliminacji citalopramu.

1- Selektywność

Cytalopram jest uważany za najbardziej selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny dostępny obecnie. Liczne badania in vitro potwierdziły, że działanie leku w mózgu koncentruje się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny.

W tym sensie, w przeciwieństwie do innych leków SSRI, citalopram minimalnie hamuje wychwyt zwrotny innych substancji, takich jak adrenalina lub dopamina..

Konkretnie, dane pokazują, że jego tempo stałego hamowania wychwytu serotoniny jest ponad 3000 razy niższe niż wychwytu noradrenaliny.

Tak więc citalopram wykazuje znacznie wyższą skuteczność niż inne leki, takie jak parksotyna, sertralina lub fluoksetyna w hamowaniu tej substancji.

Jednak pomimo tego, że jest najbardziej selektywnym lekiem, to znaczy działa dokładniej na mechanizmy mózgu, które muszą działać, citalopram nie jest najsilniejszym lekiem przeciwdepresyjnym.

Wykazano, że paroksetyna, na przykład, pomimo działania w mniej selektywny sposób, a zatem wpływając na inne mechanizmy mózgu niezwiązane z depresją, jest silniejsza w hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny, ponieważ efekty są bardziej intensywne.

2- Absorpcja

Cytalopram jest lekiem, który łatwo się wchłania. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie i wykazuje biodostępność doustną około 80%,

Najwyższe stężenia substancji w osoczu występują między dwiema i czterema godzinami po podaniu.

Citalopram jest szeroko rozpowszechnione w różnych tkankach obwodowych i ma białka osocza w 80%. Oznacza to, że ma minimalny potencjał o udział w interakcji z innymi lekami, które występują w drugiej kolejności, aby przemieszczenie białka wiążącego leku.

W klinicznie istotnych dawkach citalopram ma liniową farmakokinetykę. Oznacza to, że ma liniową korelację między dawką a stabilnym stężeniem leku i jego metabolitów.

Za to wszystko, citalopram jest obecnie uważana za jeden z leków przeciwdepresyjnych z lepszego wchłaniania w organizmie człowieka. Proces absorpcji i rozkład nie jest zmieniona przez inne czynniki, więc jego wpływ jest zwykle dość bezpośredni.

3- Metabolizm

Po spożyciu cytalopramu substancje leku przenikają do krwi, aby dotrzeć do wątroby, gdzie lek jest metabolizowany.

Wątroba metabolizuje citalopram przez dwa etapy N-demetylacji do dimetylocitalopramu (DCT) przez CYP2C19 i do didemetylocitalopramu (DDCT) przez CYP2D6.

Utlenianie jest wytwarzane przez oksydazę monoaminową A i B oraz oksydazę aldehydową, tworząc pochodną kwasu propionowego i tlenku-N-citalopramu.

Dzięki stabilnym stężeniom ilość metabolitów w stosunku do citalopramu leku wynosi od 30 do 50% dla DCT i od 5 do 10% dla DDCT.

4- Eliminacja

Citalopram wykazuje dwufazową eliminację. Faza dystrybucji w organizmie trwa około 10 godzin, a średni czas życia leku wynosi od 30 do 35 godzin.

Tak więc citalopram jest lekiem o długim życiu w organizmie, dlatego może być podawany tylko raz dziennie. Do 23% leku jest wydalane z moczem.

5- Efekty farmakokinetyczne związane z wiekiem

Badania, w których analizowano zarówno pojedyncze dawki, jak i wielokrotne dawki citalopramu u osób powyżej 65 roku życia, wskazują, że stężenie dawki leku wzrasta między 23 a 30% w porównaniu z młodszymi osobami.

Z tego powodu zaleca się, aby pacjenci w podeszłym wieku otrzymywali niższe dawki początkowe citalopramu, ponieważ wpływ na ich organizm jest większy.

6- Zaburzenia czynności wątroby i efekty farmakokinetyczne

U osób z zaburzeniami czynności wątroby klirens citalopramu po podaniu doustnym jest zmniejszony o 37%. Tak więc lek może stwarzać większą liczbę zagrożeń dla tej populacji, dlatego zaleca się podawanie niskich i kontrolowanych dawek u osób z niewydolnością wątroby..

7- Zaburzenia czynności nerek i efekty farmakokinetyczne

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek klirens citalopramu zmniejsza się o 17%. U tych pacjentów nie jest konieczne dostosowanie dawki, ale może być konieczne zmniejszenie dawki leku u osób z przewlekłą lub ciężką niewydolnością nerek.

Efekty uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, stosowanie citalopramu może powodować szereg działań niepożądanych. Są one zwykle łagodne lub umiarkowane, jednak ważne jest, aby powiadomić lekarza, gdy którykolwiek z efektów jest intensywny lub nie zanika.

Główne działania niepożądane, które mogą powodować stosowanie citalopramu to:

1. Nudności i wymioty.
2. Biegunka i zaparcia.
3. Ból brzucha lub zgaga.
4. Zmniejszony apetyt i utrata masy ciała.
5. Częsta potrzeba oddawania moczu.
6. Nadmierne uczucie zmęczenia.
7. Uogólniona słabość.
8. Niekontrolowane dreszcze w niektórych rejonach ciała.
9. Bóle mięśni lub stawów.
10. Suche usta.
11. Zmiany lub zmniejszenie pożądania i zdolności seksualnych.
12. Ciężkie i nadmierne miesiączki.
13. Bóle w klatce piersiowej.
14. Zadyszka.
15. Zawroty głowy i omdlenia.
16. Zwiększenie tętna.
17. Halucynacje słuchowe lub wzrokowe.
18. Wysoka gorączka.
19. Nadmierne pocenie się.
20. Zamieszanie.
21. Utrata świadomości lub koordynacji.
22. drętwienie mięśni lub skurcze skurczowe.
23. Pokrzywka, pęcherze lub wysypka.
24. Trudności w oddychaniu lub połykaniu.
25. Zapalenie twarzy, gardła, języka, warg, oczu, dłoni lub stóp.
26. Nietypowe krwawienie lub zasinienie.
27. Ból głowy i problemy z koncentracją lub pamięcią.

Referencje

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Skuteczność cytalopramu w leczeniu przedwczesnego wytrysku: badanie kontrolowane placebo. Wewnętrzny J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, National Library of Medicine Stanów Zjednoczonych.

3. Keller MB (grudzień 2000). „Terapia citalopramem w depresji: przegląd 10 lat europejskich doświadczeń i danych z USA badania kliniczne ”.J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Przegląd przedawkowania Citalopram przypadków leczonych w szwedzkich szpitalach”. Toksykol Clin. Toksykol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Farmakologia. Edynburg: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (styczeń 1996). „Citalopram w leczeniu alkoholizmu: podwójnie ślepe badanie kontrolowane placebo”.Farmakopsychiatria. 29 (1): 27-9.